Rectalia
2001
Rektální přípravky
Jsou to přípravky určené k rektální aplikaci s místním nebo systémovým účinkem nebo podávané k diagnostickým účelům.
Obaly pro rektální přípravky, kde je to vhodné, vyhovují požadavkům statí Materiály používané na výrobu obalů (3.1 a příslušné části) a Obaly (3.2 a příslušné části).
Rozlišuje se několik druhů rektálních přípravků:
Výroba
Při vývoji rektálníco přípravku obsahujícího protimikrobní přísadu má být prokázána účinnost této přísady podle požadavků oprávněné autority. Vhodná metoda zkoušení spolu s kritérii pro posouzení konzervačních vlastností v daném složení přípravku je popsána ve stati Účinnost protimikrobních konzervačních látek (5.1.3).
Při ry""robě, balení, uchovávání a distribuci rektálních přípravků je vhodnými způsoby zajištěna jejich mikrobiální čistota; odpovídající doporučení jsou ve stati Mikrobiologická jakost léčivých přípravků (5.1.x).
Při výrobě polotuhých a tekutých rektálních přípravků obsahujících dispergované částice se používají měření k zajištění vhodné a kontrolované velikostí částic pro určené použití.
Zkoušení
Obsahová stejnoměrnost (2.9.6). Není-li předepsáno a schváleno jinak, jednodávkové lékové formy s obsahem léčivé látky menším než 2 mg nebo méně než 2 % celkové hmotnosti vyhovují zkoušce A (tablety) nebo zkoušce B (čípky, rektální tobolky) na obsahovou stejnoměrnost jednodávkových přípravků. Obsahuje-li přípravek více léčivých látek, požadavek zkoušky se vztahuje jen na ty látky, které odpovídají uvedeným podmínkám.
Hmotnostní stejnoměrnost (2.9.5). Pevné nebo tuhé jednodávkové lékové formy vyhovují zkoušce na hmotnostní stejnoměrnost. Je-li zkouška na obsahovou stejnoměrnost předepsána pro všechny přítomné léčivé látky, nevyžaduje se zkouška na hmotnostní stejnoměrnost.
Využitelná hmotnost nebo objem (2.9.28). Tekuté a polotuhé rektální přípravky dodané v jednodávkovém obalu vyhovují zkoušce.
Disoluce. Použije se vhodná zkouška k prokázání příslušného uvolňování léčivé látky (látek) z pevných a tuhých jednodávkových lékových forem, např. zkouška disoluce čípků a měkkých tobolek (2.9.3). Provádí-li se zkouška disoluce, nevyžaduje se zkouška rozpadavosti.
Označování
V označení na obalu se uvedou názvy všech protimikrobních přísad.
Suppositoria
Čípky
Jsou to tuhé jednodávkové přípravky. Tvarem, velikostí a konzistencí jsou vhodné pro podání do konečníku.
Čípky obsahují jednu nebo více léčivých látek dispergovaných nebo rozpuštěných ve vhodném čípkovém základu, který je rozpustný nebo dispergovatelný ve vodě nebo taje při teplotě těla. Je-li to potřebné, mohou být přidány pomocné látky, jako jsou rozpouštědla, látky s adsorpčními vlastnostmi, povrchově aktivní látky, kluzné látky, protimikrobní přísady a barviva schválená oprávněnou autoritou.
Výroba
Čípky se připravují lisováním nebo litím. Je-li třeba, léčivá látka (léčivé látky) se rozdrobní a nechá se projít vhodným sítem. Jsou-li připravovány litím, hmota s léčivými látkami (čípkovina) se zahřátím roztaví a lije se do vhodných forem. Následným ochlazením čípky ztuhnou. Pro tento způsob přípravy jsou vhodné různé pomocné látky, jako např. tuhý tuk, makrogoly, kakaový olej a různé gelotvorné směsi tvořené např. želatinou, vodou a glycerolem.
Kde je to vhodné, stanoví se doba deformace lipofilních čípků (2.9.22) alnebo se provede zkouška pevnosti čípků a vaginálních kuliček (2.9.24).
Použije se vhodná zkouška k ověření příslušného uvolňování účinné látky (látek) z přípravku s řízeným uvolňováním nebo s prodlouženým místním účinkem.
Při výrobě čípků obsahujících dispergovanou léčivou látku (léčivé látky) se měřením zajistí vhodná a kontrolovaná velikost částic.
Zkoušení
Rozpadavost. Pokud se nejedná o přípravky s řízeným uvolňováním nebo prodlouženým místním účinkem, vyhovují zkoušce rozpadavosti rektálních a vaginálních přípravků (2.9.2). Čípky s lipofilním základem se kontrolují po 30 min a čípky se základem rozpustným ve vodě se kontrolují po 60 min, není-li předepsáno a schváleno jinak.
Uchovávání
V dobře uzavřených obalech.
Capsulae rectales
Rektální tobolky
Synonymum. Rektální kapsle
Jsou to tuhé jednodávkové přípravky obecně podobné měkkým tobolkám popsaným v článku Capsules, od nichž se liší možností použití lubrifikačního potahu. Jsou protáhlého tvaru, hladké a mají jednotný vnější vzhled.
Výroba
Použije se vhodná zkouška k ověření příslušného uvolňování léčivé látky (léčivých látek) z přípravku s řízeným uvolňováním nebo prodlouženým místním účinkem.
Zkoušení
Rozpadavost. Pokud se nejedná o přípravky s řízeným uvolňováním, nebo prodlouženým místním účinkem, vyhovují zkoušce rozpadavosti rektálních a vaginálních přípravků (2.9.2). Rektální tobolky se hodnotí po 30 min, není-li předepsáno a schváleno jinak.
Solutiones, emulsiones et suspensiones rectales
Rektální roztoky, emulze a suspenze
Synonymum. Klyzmata
Jsou to tekuté přípravky určené k rektánmu podání s celkovým nebo místním účinkem nebo k diagnostickým účelům.
Jsou to jednodávkové přípravky obsahující jednu nebo více léčivých látek rozpuštěných nebo dispergovaných ve vodě, glycerolu, makrogolech nebo v jiných vhodných rozpouštědlech. V emulzích se mohou oddělovat fáze, které jsou protřepáním snadno znovu homogenizovatelné. Suspenze mohou obsahovat sediment, který se snadno roztřepe; takto vzniklá suspenze je natolik stabilní, aby bylo umožněno podání správné dávky.
Rektální roztoky, emulze a suspenze mohou obsahovat pomocné látky, např. k úpravě viskozity přípravku, úpravě a stabilizaci pH, zvýšení rozpustnosti léčivé látky (látek) nebo ke stabilizaci přípravku. Tyto pomocné látky nemají nepříznivě ovlivňovat léčebný účinek nebo v použitých koncentracích být příčinou přílišné místní dráždivosti.
Rektální roztoky, emulze a suspenze se dodávají v obalech o obsahu 2,5 ml až 2000 ml. Obal je upraven k podání přípravku do konečníku nebo je přiložen vhodný aplikátor.
Pulveres et tabulettae rectales pro solutionibus et suspensionibus
Prášky a tablety pro rektální roztoky a suspenze
Jsou to jednodávkové přípravky, které se rozpouštějí nebo dispergují ve vodě bezprostředně před podáním. Mohou obsahovat pomocné látky k usnadnění rozpouštění nebo dispergace nebo k zabránění shlukování částic.
Po rozpuštění nebo dispergaci vyhovují požadavkům na rektální roztoky nebo rektální suspenze, jak je to vhodné.
Zkoušení
Rozpadavost. Tablety pro rektální roztoky nebo suspenze se rozpadají do 3 min při zkouŠce rozpadavosti tablet a tobolek (2.9.1), ale používá se voda R o teplotě 15 °C až 25 °C.
Označování
V označení na obalu se uvede:
Rectalia semisolida
Polotuhé rektální pripravky
Jsou to masti, krémy nebo gely.
Jsou často dodávány jako jednodávkové přípravky v obalech s vhodným aplikátorem.
Polotuhé rektální přípravky vyhovují požadavkům článku Unguenta.
Spumae rectales
Rektální pěny
Rektální pěny vyhovují požadavkům článku Spumae medicatae.
Tampona rectalia medicata
Rektální tampony
Jsou to pevné jednodávkové přípravky určené k zavedení do konečníku na určenou dobu.
Vyhovují požadavkům článku Tampona medicata.