Rhenii sulfidi colloidalis et Technetii [^99mTc] solutio iniectabilis

Injekce s koloidním sulfidem rhenistým značeným techneciem[^99mTc]

Je to sterilní koloidní disperze sulfidu rhenistého prostá pyrogenních látek, jejíž micely jsou značené techneciem-99m; je stabilizována želatinou. Přípravek obsahuje 90,0 % až 110,0 deklarované radioaktivity technecia-99m k referenčnímu datu a hodině uvedeným v označení. Nejméně 92 % radioaktivity odpovídá techneciu-99m v koloidní formě. Hodnota pH přípravku může být upravena přidáním vhodného tlumivého roztoku, j ako j e tlumivý roztok citronanový . Přípravek obsahuje proměnlivé množství koloidního sulfidu rhenistého nepřevyšující 0,22 mg rhenia (Re) v mililitru, podle způsobu přípravy.

Připravuje se z injekce s technecistanem[^99mTc] sodným (štěpný nebo neštěpný produkt) za použití vhodných sterilních složek prostých pyrogenních látek. Provede se výpočet poměru radionuklidových nečistot vztažený k datu a hodině podání.

Vlastnosti

Světle hnědá kapalina.

Technecium-99m má poločas přeměny 6,02 h a emituje záření gama.

Zkoušky totožnosti

1. Vhodným přístrojem se zaznamená spektrum záření gama způsobem uvedeným v článku Radiofarmaca. Spektrum se významně neliší od spektra referenčního roztoku technecia-99m. Provede se přímé porovnání spekter nebo se použije zařízení kalibrované pomocí referenčního roztoku technecia-99m. Referenční roztoky technecia-99m a molybdenu-99 se získávají od národní laboratoře. Nejvíce zastoupený foton gama technecia-99m má energii 0,140 MeV.
2. Hodnotí se chromatogram získaný ve zkoušce Radiochemická čistota. Rozdělení radioaktivity je zároveň zkouškou totožnosti přípravku.
3. K 1 ml se přidá 5 ml kyseliny chlorovodíkové R, 5 ml roztoku thiomočoviny R (50 g/l) a 1 ml roztoku chloridu cínatého R (200 g/l) v kyselině chlorovodíkové R; vznikne žluté zbarvení.

Zkoušky na čistotu

Hodnota pH (2.2.3). 4,0 až 7,0. Rhenium.

Zkoušený roztok. Použije se 1 ml zkoušeného přípravku.

Porovnávací roztoky. Připraví se vhodná řada roztoků za použití roztoku obsahujícího 100 µg rhenistanu draselného R (odpovídá 60 µg Re/ml) a 240 µg thiosíranu sodného R na mililitr a zředí se vodou R na stejný konečný objem.

Ke zkoušenému roztoku a k 1 ml každého porovnávacího roztoku se přidá 5 ml lryselirry chlorovodíkové Pc, 5 ml roztoku thiomočoviny R (50 g/l) a 1 ml roztoku chloridu cínatého R (200 g/l) v kyselině chlorovodíkové R a zředí se vodou R na 25,0 ml. Nechá se 40 min stát a změří se absorbance (2.2.25) každého roztoku při 400 nm za použití kontrolního roztoku získaného ve slepé zkoušce. Za použití absorbancí získaných z porovnávacích roztoků se sestaví kalibrační lcřivlca a vypočítá se obsah rhenia ve zkoušeném přípravku.

Radiochemická čistota. Provede se vzestupná papírová chromatografie (2.2.26), jak je uvedeno v článku Radiofarmaca.

Na papír se nanese 10 µl zkoušeného přípravku a ihned se vyvíjí roztokem chloridu sodného R (9 g/l) po dráze 10 cm až 15 cm. Papír se nechá uschnout a vhodným detektorem se stanoví rozdělení radioaktivity. Technecium-99m v koloidní formě zůstává na startu a technecistanový iont máRF asi 0,6. Mohou se objevit i jiné nečistoty s RF 0,8 až 0,9. Raioaktivita odpovídající techneciu-99m v koloiďní formě představuje nejméně 92 % z celkové raďioaktivity chromatogramu.

Fyziologická distribuce. Každé ze tří myší vážících 20 g až 25 g se vstříkne nejvýše 0,2 ml do vena caudalis. Po 20 min se myši usmrtí, vyjmou se játra, slezina a plíce a vhodným detektorem se změří radioaktivita orgánů, jak je uvedeno v článku Radiofarmaca. Po odstranění ocasu se změří radioaktivita zbytku těla. Procento radioaktivity každého vyjmutého orgánu se stanoví ze vztahu:

mv němž značí:

A - radioaktivitu j ednotlivého orgánu,
B - celkovou radioaktivitu všech vyjmutých orgánů a zbytku těla bez ocasu.

U všech tří myší se nachází nejméně 80 % radioaktivity v játrech a slezině a nejvýše 5 % v plicích. Pokud rozdělení radioaktivity u jedné ze tří myší neodpovídá výše uvedenému požadavku, zkouška se zopakuje na dalších třech myších. Přípravek je vyhovující, pokud je předepsané rozdělení radioaktivity nalezeno u pěti ze šesti použitých myší. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Sterilita. Vyhovuje zkoušce na sterilitu uvedené v článku Radiofarmaca. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Pyrogenní látky. Vyhovuje zkoušce na pyrogenní látky uvedené v článku Radiofarmaca. Na 1 kg hmotnosti králika se vstříkne nitrožilně 0,1 ml zkoušeného přípravku. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Stanovení radioaktivity

Změří se raďioaktivita postupem popsaným v článku Radiofarmaca a porovná se za použití vhodného zařízení s referenčním roztokem technecia-99m nebo se změří na přístroji kalibrovaném pomocí tohoto roztoku.

Uchovávání

Viz článek Radiofarmaca.

Označování

Viz článek Radiofarmaca.

V označení na obalu se zvláště uvede množství rhenia v mililitru.