Český lékopis 1997

Cytarabinum

Cytarabin

 

C9H13N3O5 Mr 243,22 CAS 147-94-4

Je to 4-amino-1-(β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinon. Počítáno na vysušenou látku, obsahuje 99,0 % až 100,5 % sloučeniny C9H13N3O5.

Vlastnosti

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Je snadno rozpustný ve vodě, velmi těžce rozpustný v lihu 96% a v dichlormethanu.

Taje při asi 215 °C.

Zkoušky totožnosti

  1. 20,0 mg se rozpustí v kyselině chlorovodíkové 0,1 mol/l RS a zředí se jí na 100,0 ml. 5,0 ml tohoto roztoku se zřeďí kyselinou chlorovodíkovou 0,1 mol/l RS na 100,0 ml. Měri se Absorbance (2.2.25) při 230 nm až 350 nm. Roztok vykazuje absorpční maximum při 281 nm. Specifická absorbance v maximu je 540 až 570.
  2. Infračervené absorpční spektrum (2.2.24). tablety zkoušené látky se shoduje se spektrem tablety cytarabinu CRL.
  3. Hodnotí se chromatogramy získané ve zkoušce Příbuzné látky, viz Zkoušky na čistotu, v ultrafialovém světle při 254 nm. Hlavní skvrna na chromatogramu zkoušeného roztoku (b) se polohou a velikostí shoduje s hlavní skvrnou na chromatogramu porovnávacího roztoku (a).

Zkoušky na čistotu

Vzhled roztoku. 1,0 g se rozpustí ve vodě R a zředí se jí na 10 ml. Roztok je čirý (2.2.1) a není intenzívněji zbarven než porovnávací barevný roztok Ž s (2.2.2, Metoda II).

Specifická optická otáčivost (2.2.7). +154 ° až +160 °, počítáno na vysušenou látku. Měří se roztok připravený rozpuštěním 0,250 g ve vodě R a zředěním stejným rozpouštědlem na 25,0 ml.

Příbuzné látky. Provede se tenkovrstvá chromatografie (2.2.27) za použití vrstvy silikage Lu GF254 R.

Zkoušený roztok (a). 0,25 g se rozpustí ve vodě R a zředí se jí na 5 ml.

Zkoušený roztok (b). 2 ml zkoušeného roztoku (a) se zředí vodou R na 50 ml.

Porovnávací roztok (a). 10 mg cytarabinu CRL se rozpustí ve vodě R a zředí se jí na 5 ml.

Porovnávací roztok (b). 0,5 ml zkoušeného roztoku (a) se zředí vodou R na 100 ml.

Porovnávací roztok (c). 20 mg uridinu R a 20 mg uracil-arabinosidu CRL se rozpustí v methanolu R a zředí se jím na 10 ml.

Na vrstvu se nanese po 5 µl každého roztoku a vyvíjí se směsí objemových dílů vody R, acetonu R a 2-butanonu R (15 + 20 + 65) po dráze 15 cm. Vrstva se usuší na vzduchu a pozoruje se v ultrafialovém světle při 254 nm. Na chromatogramu zkoušeného roztoku (a) není žádná skvrna, kromě hlavní skvrny, intenzívnější než skvrna na chromatogramu porovnávacího roztoku (b) (0,5 %). Zkoušku lze hodnotit, jsou-li na chromatogramu porovnávacího roztoku (c) dvě zřetelně oddělené skvrny.

Ztráta sušením (2.2.32). Nejvýše 1,0 %; 0,250 g se suší 3 h nad oxidem fosforečným R při 60 °C a tlaku 0,21cPa až 0,71cPa.

Síranový popel (2.4.14). Nejvýše 0,5 %;stanoví se s 1,00 g zkoušené látky.

Stanovení obsahu

0,200 g se rozpustí, je-li třeba zahřátím, v 60 ml kyseliny octové bezvodé R a titruje se kyselinou chloristou 0,1 mol/l VS za potenciometrické indikace bodu ekvivalence (2.2.20).

1 ml kyseliny chloristé 0,1 mol/l VS odpovídá 24,32 mg C9H13N3O5.

Uchovávání

Ve vzduchotěsných obalech, chráněn před světlem.
Separandum.

Nečistoty

  1. uracil-arabinosid (1-β-D-arabinofuranosyluracil),
  2. uridin (1-β-D-ribofuranosyluracil).