Erythromycini ethylsuccinas

Erythromycin-ethylsukcinat

Synonymum. Erythromycinium ethylsuccinicum

Je to (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11R, 12R, 13S, 14R)-4-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribohexopyranosyloxy)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5, 7,9, 11,13-hexamethyl-6- {3,4, 6-trideoxy-3 - dimethylamino-2-O-[3-(ethoxycarbonyl)propionyl]- β-D-xylo-hexopyranosyloxy} - oxacyklotetradekan-2,10-dion.

Vlastnosti

Bílý krystalický hygroskopický prášek. Je prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v acetonu, ethanolu a methanolu.

Zkoušky totožnosti

Základní sestava zkoušek: A.

Alternativní sestava zkoušek. B, C a D, viz Obecné zásady (1.2.).

1. Infračervené absorpční spektrum (2.2.24). zkoušené látky se shoduje se spektrem erythromycinu-ethylsukcinatu CRL.
2. Hodnotí se chromatogram získaný při zkoušce Příbuzné látky, viz Zkoušky na čistotu. Hlavní skvrna na chromatogramu zkoušeného roztoku (b) odpovídá svou polohou a zbarvením hlavní hromvcini ethvlsuccinas

   Skvrně na chromatogramu porovnávacího roztoku (a). Zkoušku lze hodnotit, jestliže na chromatogramu porovnávacího roztoku (b) j sou patrny dvě zřetelně oddělené skvrny.

3. K asi 5 mg se přidá 5 ml roztoku xanthydrolu R (0,2 g/l) ve směsi objemových dílů kyseliny chlorovodíkové R a kyseliny octové R (1 + 99) a zahřeje se na vodní lázni. Vzniká červené zbarvení.
4. Asi 10 mg se rozpustí v 5 ml kyseliny chlorovodíkové PcS a nechá se 10 min až 20 min stát: vzniká žluté zbarvení.

Zkoušky na čistotu

Vzhled roztoku. 1,0 g se rozpustí v 10 ml ethanolu R. Roztok j e čirý (2.2.1) a není zbarven intenzívněji než porovnávací barevný roztok H6 (2.2.2, Metoda IL).

Hodnota pH (2.2.3). 6,0 až 8,5; měří se suspenze 1 g ve 100 ml vody prosté oxidu uhličitého R.

Specifická optická otáčivost (2.2.7). -70° až -82°, počítáno na bezvodou látku. Měří se roztok připravený rozpuštěním 0,100 g v acetonu R a zředěním stejným rozpouštědlem na 10,0 ml. Měří se nejdříve 30 min od přípravy roztoku.

Příbuzné látky. Provede se tenkovrstvá chromatografie (2.2.27) za použití vrstvy silikagelu G R.

Zkoušený roztok (a). 40 mg se rozpustí v acetonu R a zředí se jím na 10 ml.

Zkoušený roztok (b). 2,5 ml zkoušeného roztoku (a) se zředí acetonem R na 10 ml.

Porovnávací roztok (a). 10 mg erythromycin-ethylsukcinatu CRL se rozpustí v acetonu R a zředí se jím nalOml.

Porovnávací roztok (b).10 mg erythromycin-ethylsukcinatu CRL a 10 mg erythromyciniumestolatu CRL se rozpustí v acetonu R a zředí se jím na 10 ml.

Porovnávací roztok (c). 10 mg erythromycinu CRL se rozpustí v acetonu R a zřeďí se jím na 50 ml.

Na vrstvu se nanese odděleně po 10 µl každého roztoku a vyvíjí se směsí objemových dílů roztoku octanu amonného R (150 gn), jehož pH bylo předem upraveno na 7,0, lihu 96% R a chloroformu R (1 + 15 + 85) po dráze 15 cm. Vrstva se usuší na vzduchu a postříká anisaldehydem RS. 5 min se zahřívá na 110 °C a nechá vychladnout. Na chromatogramu zkoušeného roztoku (a) nepřevyšuj e žádná skvrna, kromě hlavní skvrny, intenzitou skvrnu na chromatogramu porovnávacího roztoku (c) (5,0 %).

Voda, semimikrostanovení (2.5.12). Nejvýše 3,0 %; provede se s 0,300 g zkoušené látky. Jako rozpouštědlo se použije roztok imidazolu R (100 gn) v methanolu bezvodém R.

Síranový popel (2.4.14). Nejvýše 0,3 %;stanoví se s 1,00 g zkoušené látky.

Stanovení účinnosti 0,100 g se rozpustí ve 40 ml methanolu R a zředí se tlumivým roztokem o pH 8,0 na 100,0 ml. Nechá se stát 16 h a provede se mikrobiologické stanovení účinnosti antibiotik (2. 7.2) za použití erythromycinu CRL jako referenční látky.

Uchovávání

Ve vzduchotěsných obalech, chráněn před světlem, při teplotě nepřevyšující 30 °C.
Separandum.