Iobenguani[¹²³I] solutio iniectabilis

1999

Injekce s jobenguanem[¹²³I]

r123 I7 C₈H₁₀I'23I1N₃

H

CFiZ-NI-HC~

N F4z

Je to sterilní roztok 1-(3-[¹²³I]jodbenzyl)guanidinu prostý bakteriálních endotoxinů. Může obsahovat vhodný tlumivý roztok. Může také obsahovat zbytky použitého katalyzátoru, jako je měd' v iontové formě, vhodnou stabilizační přísadu, jako je kyselina askorbová, a protimikrobní přísady. Jod-123 je radioaktivní izotop jodu, který může být získán ozařováním xenonu, obohaceného xenonem-124 (nejméně 98 %), protony a následnou přeměnou vzniklého cesia-123 přes xenon-123 na jod-123. Přípravek obsahuje 90,0 % až 110,0 % deklarované radioaktivity jodu-123 k referenčnímu datu a hodině uvedeným v označení. Nejméně 95 % radioaktivity odpovídá jodu-123 ve formě jobenguanu. Měrná aktivita není menší než 10 GBq jodu-123 v gramu báze jobenguanu. Na jiné radionuklidy než jod-123 připadá nejvýše 0,35 % z celkové radioaktivity.

Vlastnosti

Čirý bezbarvý nebo slabě žlutý roztok.

Jod-123 má poločas přeměny 13,2 h a emituje záření gama a rtg-záření.

Zkoušky totožnosti

1. Vhodným přístrojem se zaznamená spektrum záření gama a rtg-záření způsobem uvedeným v článku Radiofarmaca. Spektrum se významně neliší od spektra referenčního roztoku jodu-123, kromě rozďílů způsobených přítomností jodu-125, tenoru-121 a jiných radionuklidových nečistot. Nejvíce zastoupené fotony gama jodu-123 mají energii 0,159 MeV. Jod-125 má poločas přeměny 59,4 dne a emituje rtg-záření o energii 0,027 MeV a fotony o energii 0,035 MeV. Tellur121 má poločas přeměny 19,2 dne a nejvíce zastoupené fotony mají energie 0,507 MeV a 0,573 MeV. Referenční roztoky jodu-123, jodu-125 a telluru-121 se získávají od národní laboratoře.
2. Hodnotí se chromatogramy získané ve zkoušce Radiochemická čistota. Rozdělení radioaktivity je zároveň zkouškou totožnosti přípravku.

Zkoušky na čistotu

Hodnota pH. 3,5 až 8,0.

Radionuklidová čistota. Vhodným přístrojem se zaznamená spektrum záření gama způsobem uvedeným v článku Radiofarmaca. Stanoví se relativní obsah jodu-125, telluru-121 a jiných přítomných radionulclidových nečistot. Nejsou detegovány jiné radionulclidy s delším poločasem přeměny, než má jod-125. Pro stanovení jodu-125, telluru-121 a jiných radionuklidových nečistot se zkoušený roztok nechá stát po dostatečně dlouhou dobu, aby radioaktivita jodu-123 klesla na hodnotu vhodnou pro stanovení těchto nečistot. Vhodným přístrojem se zaznamená spektrum záření gama a rtg-záření přeměněných radionuklidů způsobem uvedeným v článku Radiofarmaca. Na jiné radionuklidy než jod-123 připadá nejvýše 0,35 % z celkové radioaktivity. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Radiochemická čistota. Provede se kapalinová chromatografie (2.2.29).

Zkoušený roztok. Zkoušený přípravek.

Porovnávací roztok (a). 0,100 g jodidu sodného R se rozpustí v mobilní fázi a zředí se jí na 100,0 ml.

Porovnávací roztok (k). 20,0 mg jobenguaniumsulfatu CRL se rozpustí v 50 ml mobilní fáze a zředí se jí na 100,0 ml.

Chromatograficlcý postup se obvykle provádí za použití:

• nerezové ocelové kolony délky 0,25 m a vnitřního průměru 4,0 mm naplněné silikagelem pro chromatografii R (5 µm),
• mobilní fáze, která je směsí objemových dílů roztoku dusičnanu amonného R (80 g/l), amoniaku RS2 a methanolu R (1 + 2 + 27) a jejíž průtoková rychlost je 1,0 ml/min,
• vhodného detektoru radioaktivity,
• spektrofotometru s průtokovým uspořádáním při 254 nm,
• injektorové smyčky, 10 µ1.

Nastříkne se zkoušený roztok a porovnávací roztoky. Nejméně 95 % radioaktivity chromatogramu odpovídá píku jobenguanu. Nejvýše 4 % radioaktivity odpovídají píku jodidu a nejvýše 1 radioaktivity se nachází v ostatních píkách.

Měrná aktivita. Vypočítá se z údajů získaných ve zkoušce Radiochemická čistota. Obsah jobenguaniumsulfatu se stanoví z ploch píků odpovídajících jobenguanu na chromatogramech zkoušeného roztoku a porovnávacího roztoku (b). Obsah báze jobenguanu se vypočítá vynásobením získaného výsledku faktorem 0,85.

Sterilita. Vyhovuje zkoušce na sterilitu uvedené v článku Radiofarmaca. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Bakteriální endotoxiny (2.6.14). Nejvýše 175/Ym.j. endotoxinu v mililitru, kde Vje doporučená maximální dávka v mililitrech.

Stanovení radioaktivity

Změří se radioaktivita postupem popsaným v článku Radiofarmaca a porovná se za použití vhodného zařízení s referenčním roztokem jodu-123 nebo se změří na přístroji kalibrovaném pomocí tohoto roztoku.

Uchovávání

Chráněn před světlem za podmínek uvedených v článku Radiofarmaca.

Označování

Viz článek Radiofarmaca.

V označení na obalu se uvede měrná aktivita vyjádřená v GBq jodu-123 na gram báze jobenguanu.