Technetii [^99mTc] et etifenini solutio iniectabilis

Injekce s etifeninem značeným techneciem[^99mTc]

Je to sterilní roztok, který může být připraven smícháním injekce s technecistanem[^99mTc] sodným (štěpný nebo neštěpný produkt) s roztokem etifeninu [N-(2,6-diethylfenyllcarbamoylmethyl)iminodioctová kyselina; C16H22N2O5] a s roztokem chloridu cínatého. Přípravek obsahuje proměnné množství cínu (Sn) nepřevyšující 0,2 mg v mililitru. Přípravek obsahuje 90,0 % až 110,0 % deldarované radioaktivity technecia-99m k referenčnímu datu a hodině uvedeným v označení. Nejméně 95,0 % radioaktivity odpovídá komplexu etifeninu s techneciem-99m. připravuje se z injekce s technecistanem[^99mTc] solným (štěpný nebo neštěpný produkt) za použití vhodných sterilních složek prostých pyrogenních látek. provede se výpočet poměru radionuklidových nečistot vztažený k datu a hodině podání.

Vlastnosti

Čirý bezbarvý roztok. technecium-99m má poločas přeměny 6,02 h a emituje záření gama.

Zkoušky totožnosti

1. Vhodným přístrojem se zaznamená spektrum záření gama způsobem uvedeným v článku Radiofarmaca.. Spektrum se významně neliší od spektra referenčního roztoku technecia-99m. Provede se přímé porovnání spekter nebo se použije zařízení kalibrované pomocí referenčního roztoku technecia-99m. Referenční roztoky technecia-99m a molybdenu-99 se získávají od národní laboratoře. Nejvíce zastoupené fotony gama technecia-99m mají energii 0,140 MeV.
2. Provede se kapalinová chromatografie (2.2.29).

Zkoušený roztok. Zkoušený přípravek se zředí methanolem R tak, aby získaný roztok obsahoval asi 1 mg etifeninu v mililitru.

Porovnávací roztok. 5,0 mg etifeninu CRL se rozpustí v methanolu R a zředí se jím na 5,0 ml. chromatograficlcý postup se obvykle provádí za použití:

• kolony délky 0,25 m a vnitřního průměru 4,6 mm naplněné silikagelem oktadecylsilanizovaným pro chromatografii R (5 µm až 10 µm),
• mobilní fáze, která je směsí objemových dílů methanolu R a roztoku džhydrogenfosforečnanu draselného R (14 g/l) (20 + 80), jejíž pH bylo upraveno na 2,5 kyselinou fosforečnou R. Průtoková rychlost je 1,0 ml/min,
• spektrofotometrického detektoru, 230 nm.

Nastříkne se po 20 µl každého roztoku. Na chromatogramu zkoušeného roztoku je r etenční čas hlavního píku shodný s retenčním časem hlavního píku na chromatogramu porovnávacího roztoku.

Zkoušky na čistotu hodnota pH. (2.2.3). 4,0 až 6,0.

Radiochemická čistota. Provede se tenkovrstvá chromatografie (2.2.27), jalo je uvedeno v článku radiofarmaca, za použití kyseliny křemičité na vrstvě skleněných vláken. Deska se zahřívá 10 min při 110 °C, při vyvíjení čelo mobilní fáze dosáhne během 15 min 10 cm až 15 cm. nanese se 5 µl až 10 μl zkoušeného přípravku a ihned se vyvíjí roztokem chloridu sodného R (9 g/l) po dráze 10 cm až 15 cm. Vrstva se nechá usušit a rozdělení raďioaktiviry se stanoví vhodným detektorem. Komplex etifeninu s techneciem-99m se pohybuje téměř ve středu chromatogramu, technecistanový iont se pohybuje s čelem rozpouštědla a nečistoty v koloidní formě zůstávají na startu. Komplexu etifeninu s techneciem-99m odpovídá nejméně 95,0 % z celkové radioaktivity chromatogramu.

Fyziologická distribuce. Každé ze tří myší vážících 20 g až 25 g se vstříkne 0,1 ml (odpovídá asi 3,7 MBc~ do verva caudalis. Po 1 h se myši usmrtí, vyjmou se játra, žlučník, tenké střevo, tlusté střevo a ledviny, sebere se vyloučená moč. Radioaktivita orgánů se změří vhodným detektorem, jak je popsáno v článku Radiofarmaca.. Po odstranění ocasu se změří radioaktivita zbytku těla. Procenta radioaktivity v každém orgánu se stanoví ze vztahu:

v němž značí:

A - radioaktivitu jeďnotlivého orgánu,
B - radioaktivitu všech orgánů a zbytku těla bez ocasu.

Nejméně u dvou myší není součet procent radioaktivity ve žlučníku, v tenkém střevě a v tlustém střevě menší než 80 %. Nejvýše 3 % radioaktivity se nachází v játrech a nejvýše 2 % v ledvinách. cín.

Zkoušený roztok. 1,0 ml se zředí kyselinou chlorovozlíkovou 1 mol/l RS na 5,0 ml.

Porovnávací roztok. Připraví se za použití kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l RS tak, aby roztok obsahova10,075 mg chloridu cínatého R v mililitru. k 1 ml každého roztoku se přidá 0,4 ml roztoku laurylsíranu sodného R (20 g/l), 0,05 ml kyseliny thioglykolové R, 0,1 ml zkoumadla dithiolového R a 3,0 ml kyseliny chlorovodíkové 0,2 mol/l RS a promíchá se. Změří se absorbance (2.2.25) každého roztoku při 540 nm za použití kyseliny chlorovodíkové 0,2 mol/l r S jako kontrolního roztoku. Absorbance zkoušeného roztoku není větší než absorbance porovnávacího roztoku (0,2 mg Sn v mililitru).

Sterilita. Vyhovuje zkoušce na sterilitu uvedené v článku radiofarmaca. Přípravek se může použít před dokončením zkoušky.

Stanovení radioaktivity

Změří se radioaktivita postupem popsaným v článku Radiofarmaca a porovná se za použití vhodného zařízení s referenčním roztokem technecia-99m nebo se změří na přístroji kalibrovaném pomocí tohoto roztoku.

Uchovávání

viz článek Radiofarmaca.

Označování

viz článek Radiofarmaca.